Биомиметическая химия – альтернатива микросомальному синтезу метаболитов

Метаболиты лекарств традиционно малодоступны, их сложно и дорого синтезировать. Общепринятые методы использующие микросомы или синтетическую химию одновременно очень дороги и требуют значительного времени. С помощью революционной технологии HepatoChem, позволяющей недорого и быстро синтезировать метаболиты в миллиграммовых количествах, разработчики лекарственных препаратов получают возможность значительно изменить, ускорить и упростить пути к новым лекарствам. Используя наборы BMO™, можно быстро и легко произвести достаточные количества метаболитов как для исследования их токсичности, так и соответствующей биологической активности. Эти новые возможности, сделавшие метаболиты легко доступными для тестирования позволяют фармацевтическим компаниям ежегодно экономить миллионы и значительно ускорить расширение ассортимента лекарств. В последние годы разработчики лекарственных препаратов полагаются на использование микросом для производства метаболитов. Микросомы содержат природную концентрацию различных ферментов цитохрома P450 найденного в человеческой печени и генерируют метаболиты исследуемых форм лекарственных препаратов. В то время как микросомы оправдали их использование в качестве ценнейшего предсказательного инструмента их количественные производственные возможности весьма ограничены. Биомиметическая химия, в свою очередь, обладает достоинствами и химии и биологии и является таким образом гораздо более эффективным инструментом для синтеза метаболитов. Более того, она позволяет получать значительные количества каждого из метаболитов за одну стадию благодаря воссозданию и даже оптимизации условий тех же самых реакций биотрансформации, что протекают в человеческой печени.

BMO™ Биомиметические наборы компании HepatoChem позволяют в три простых шага синтезировать метаболиты напрямую из исходного лекарственного препарата.

HepatoChem разработал революционный метод скринирования, оптимизации и производства метаболитов напрямую из кандидатов в лекарственные препараты или активных компонентов. BMO™ наборы представляют собой оптимальный выбор химических модификаций с использованием металлорганического катализа в параллельном многолуночном формате. Эти наборы (BMO™ Kits) позволяют имитировать воздействие ферментов семейства цитохрома P450 (CYP) присутствующего в человеческих гепатоцитах, предлагая таким образом исследователям уникальную систему синтетической «химической печени».

Технология HepatoChem

Инновационный подход HepatoChem основан на диверсифицированном наборе химических условий, которые воспроизводят главные реакции, протекающие в процессе метаболизма лекарств. Этот набор, использующий биомиметический катализ, включающий взаимодействие с металлопорфиринами, позволяет генерировать целевые метаболиты лекарственных препаратов и нацелен на быстрое нахождение реакционных условий. Наборы HepatoChem таким образом являются по сути своеобразной "химической печенью", аналогом ряда цитохромов P450, присутствующих в человеческой печени, но обладающим преимуществом масштабирования химических реакций. Когда реакционные условия определены, их можно оптимизировать и масштабировать для производства метаболитов в миллиграмовых количествах. Т.о. наши серии удобных в работе наборов подходят для производства метаболитов как для ЯМР и МS анализов, так и для их выделения с целью in-vitro тестирования

BMO™ Биомиметические наборы компании HepatoChem позволяют в три простых шага синтезировать метаболиты напрямую из исходного лекарственного препарата.

Возможные реакции биотрансформаций:

алифатическое гидроксилирование

N и O-деалкилирование

N и S-оксление

расщепление и перегруппировки

формилирование

Загрузить каталог наборов

Впечатляющая новая технология ускоряет исследование метаболитов и позволяет:

выделить метаболиты лекарственных препаратов в течение нескольких дней, а не месяцев

произвести метаболиты в значительных количествах

быстро и недорого масштабировать процесс для анализа и in-vitro тестирования

обойтись без сложных и дорогостоящих синтетических исследований

легко освоить методологию, удобную к применению в любой лаборатории.

Биомиметические наборы

Скринирование

Серия #: HCK1001-01

Шаг 1: Проведите первичное скринирвание. Отберите пробирки с заинтересовавшими метаболитами и закажите соответствующий оптимизационный набор

Оптимизация

Серия #: HCK1001-02

Шаг2: Проведите оптимизационный эксперимент и идентифицируйте оптимальные условия для наработки. Закажите соответствующий набор для производства нужного метаболита.

Наработка

Серия #: HCK1001-03

Шаг 3: Масштабируйте условия и выделяйте необходимый метаболит

Набор Серия Цена (руб)

BMO screen

набор для скринирования

CHCK1001 - 01 - 001 66 300,00

BMO optimization

оптимизационный набор

HCK1001 - 02 - xxx 79 560,00

BMO production 25umol

Масштабирование

HCK1001 - 03 - xxx 127 500,00

BMO production 125umol

Масштабирование

HCK1001 - 03 - xxx 183 600,00

Glucuronidation kit starter

стартовый набор

HCK1002 - 01 - 001S 117 300,00

Glucuronidation kit refill

дополнительный набор

HCK1002 - 01 - 001 81 600,00

Mini Glucuronidation kit starter

стартовый набор

HCK1002 - 01 - 002S 66 300,00

Mini Glucuronidation kit refill

дополнительный набор

HCK1002 - 01 - 002 45 900,00

Glucuronidation kit optimization

оптимизационный набор

HCK1002 - 02 - xxx 86 700,00

Glucuronidation kit production

масштабирование

HCK1002 - 03 - xxx 76 500,00